Tesamorelina: guía del péptido de investigación, análogo de GHRH (2026)
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Introducción (ámbito exclusivo de investigación)
La tesamorelina es un análogo sintético de 44 aminoácidos de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH), con una modificación con ácido trans-3-hexenoico que prolonga su semivida. A diferencia de la mayoría de los péptidos que suministramos, la tesamorelina cuenta con una formulación farmacéutica aprobada (EGRIFTA, Theratechnologies), autorizada por la FDA de Estados Unidos para reducir el exceso de grasa abdominal visceral en pacientes infectados por el VIH con lipodistrofia [1] . El material que enviamos es un reactivo de investigación, no el producto farmacéutico EGRIFTA, y se vende estrictamente para trabajo de laboratorio in vitro.
Este artículo resume la farmacología del receptor de GHRH, la base de evidencia clínica que sustentó la aprobación de la FDA, la comparación con otros péptidos de la clase GHRH (CJC-1295, CJC-1295 DAC, sermorelina) y cómo verificar la pureza de nivel investigación. La información del certificado de análisis a nivel de lote está disponible cuando existe y se centra en el análisis de pureza.
¿Qué es la tesamorelina?
La tesamorelina (TH9507) es un análogo sintético estabilizado del GHRH(1-44) humano endógeno. El GHRH nativo se degrada rápidamente en plasma por la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), lo que le da una semivida de solo unos minutos, demasiado corta para una farmacología práctica. La tesamorelina sustituye el extremo N-terminal por un grupo de ácido trans-3-hexenoico, bloquea la escisión por DPP-4 y extiende la semivida funcional a unos 25-40 minutos, suficiente para protocolos de investigación con una administración diaria [2] .
Más allá de la modificación N-terminal, la secuencia es idéntica al GHRH(1-44) nativo, lo que conserva la afinidad por el receptor de GHRH (GHRH-R) de las células somatotropas hipofisarias. Como el bolsillo de unión no cambia, la tesamorelina activa el receptor con patrones de pulsatilidad nativos en lugar de inundar el sistema de forma continua, un rasgo farmacológico relevante para la biología posterior de la liberación de hormona del crecimiento.
Farmacología del receptor de GHRH: cómo actúa la tesamorelina
La cascada de señalización del GHRH-R
El receptor de GHRH es un receptor acoplado a proteína G de clase B, expresado principalmente en las células somatotropas de la hipófisis anterior. La tesamorelina se une al dominio extracelular, desencadena el acoplamiento a la proteína Gs, activa la adenilato ciclasa, eleva el AMP cíclico intracelular y, en última instancia, estimula la secreción pulsátil de hormona del crecimiento desde las vesículas de almacenamiento somatotropas [2][3] .
Por qué importa la pulsatilidad de la GH
La señalización nativa del GHRH es pulsátil, con picos cada tres o cuatro horas. La semivida funcional de 25-40 minutos de la tesamorelina conserva ese patrón pulsátil en lugar de producir una estimulación continua del receptor. La distinción importa porque las dianas posteriores, en particular la producción hepática de IGF-1, responden de forma distinta a una exposición pulsátil o continua a la GH [3] .
Efectos posteriores sobre el IGF-1 y la grasa visceral
En los ensayos de fase 3 que sustentaron la aprobación de EGRIFTA por la FDA, la tesamorelina produjo reducciones estadísticamente significativas del tejido adiposo visceral (VAT), medido por tomografía computarizada, acompañadas de aumentos del IGF-1 dentro del intervalo fisiológico. El mecanismo es coherente con los efectos conocidos del eje GH/IGF-1 sobre la lipólisis y el mantenimiento del tejido magro [1][4] .
Por qué la modificación con ácido hexenoico
El grupo de ácido trans-3-hexenoico del extremo N-terminal bloquea la escisión por DPP-4 sin alterar la unión al receptor. Los intentos anteriores de prolongar la semivida del GHRH recurrían a sustituciones de aminoácidos dentro de la secuencia activa, lo que comprometía la afinidad por el receptor. La modificación lipídica de la tesamorelina fue el avance que aportó una semivida útil en clínica sin sacrificar potencia [2] .
Uso clínico aprobado frente a material de nivel investigación
La tesamorelina es el principio activo de EGRIFTA (y EGRIFTA SV), aprobado por la FDA en 2010 y 2019 respectivamente para reducir el exceso de grasa abdominal en pacientes adultos infectados por el VIH con lipodistrofia. La formulación aprobada es un polvo liofilizado estéril que se reconstituye justo antes de la administración subcutánea bajo supervisión médica [1] .
El material que suministramos no es EGRIFTA. Es una síntesis de nivel investigación de la misma secuencia activa, destinada a trabajo de laboratorio in vitro: ensayos de unión a receptor, estudios de señalización por segundos mensajeros, experimentos en líneas celulares somatotropas. No es un producto farmacéutico, no se envasa de forma estéril para su administración en humanos y no está autorizado para su uso en pacientes. La aprobación de EGRIFTA por la FDA no se extiende a la tesamorelina de nivel investigación y no modifica el ámbito de uso exclusivo para investigación del material reactivo.
En la Unión Europea, la EMA no ha autorizado la tesamorelina como medicamento. El material de nivel investigación circula al amparo de las exenciones de REACH para investigación y desarrollo; no está regulado como medicamento.
La tesamorelina frente a otros análogos de la clase GHRH
Aquí se comparan cuatro péptidos de la clase GHRH; la sermorelina se incluye como referencia y no forma parte de nuestro catálogo. Cada uno ocupa una posición distinta en los ejes de semivida y de modificación estructural:
- Sermorelina (GHRH 1-29). Péptido de 29 aminoácidos correspondiente al fragmento activo del GHRH nativo. Semivida muy corta (~5-10 minutos). El más cercano a la farmacología del GHRH nativo; el menos modificado.
- CJC-1295 (sin DAC). Péptido de 29 aminoácidos con cuatro sustituciones de aminoácidos que bloquean la escisión por DPP-4. Semivida de unos 30 minutos. Ventana funcional parecida a la de la tesamorelina en algunos aspectos, pero estructuralmente distinta.
- CJC-1295 DAC. El mismo péptido de 29 aminoácidos con un enlazador de ácido maleimidopropiónico que se une covalentemente a la albúmina plasmática (Drug Affinity Complex). Semivida extendida de unos seis a ocho días, lo que permite una administración semanal.
- Tesamorelina. Péptido de 44 aminoácidos, es decir, la secuencia GHRH(1-44) completa, con modificación N-terminal por ácido trans-3-hexenoico. Semivida ~25-40 minutos. Aprobada por la FDA como EGRIFTA. El análogo de GHRH con mayor validación clínica de esta lista.
La elección del análogo de GHRH en un protocolo de investigación depende de la pregunta planteada. Los estudios de farmacología aguda del receptor pueden beneficiarse de la corta semivida de la sermorelina, que se aproxima al GHRH nativo; los estudios de señalización sostenida favorecen el CJC-1295 DAC. La tesamorelina se sitúa en un punto intermedio y cuenta con la literatura publicada más amplia, dada su aplicación clínica aprobada.
Cómo verificar la pureza de la tesamorelina de nivel investigación
Los 44 aminoácidos de la tesamorelina la hacen bastante más difícil de sintetizar que péptidos más cortos como KPV o GHK-Cu. La síntesis peptídica en fase sólida habitual puede introducir secuencias con deleciones, truncamientos y subproductos de reacción que sitúan la pureza nominal por HPLC por debajo del 99 % si la síntesis se apresura. Tres comprobaciones distinguen el material de nivel investigación del producto deficiente:
- Pureza por HPLC ≥99 % con cromatograma. Pico principal nítido, sin hombros apreciables. Cifras sospechosamente redondas como 99,00 % son señal de fabricación.
- Revisión de la especificación analítica. La masa monoisotópica teórica de la tesamorelina es de unos 5135 Da. La masa observada debería situarse dentro de ±1 Da respecto a la teórica.
- Verificación por terceros. El certificado de análisis debe estar alojado en la plataforma del laboratorio que realizó el análisis, no en el sitio del proveedor. Escriba a info@peptralabs.com para obtener la URL pública de verificación del lote actual.
El recorrido completo campo por campo está en nuestra guía del certificado de análisis.
Conservación y reconstitución
La longitud de 44 aminoácidos y la modificación con ácido hexenoico hacen que la tesamorelina sea sensible a ciclos repetidos de congelación y descongelación y a la adsorción en superficies. Conserve el vial liofilizado a -20 °C en un recipiente con desecante, o a -80 °C para archivos de más de seis meses. Déjelo atemperar antes de abrirlo para evitar condensación.
Reconstituya con agua bacteriostática o con agua estéril para inyección. Añada el diluyente por la pared interior del vial, no directamente sobre la torta liofilizada, y agite suavemente por rotación; no use vórtex. Fraccione el material reconstituido en alícuotas de un solo uso, en tubos de baja unión a proteínas: el grupo de ácido hexenoico se adsorbe con el tiempo al vidrio y al polipropileno común. Las alícuotas reconstituidas a -20 °C se mantienen estables unos 30 días para trabajos de unión a receptor. El protocolo completo está en nuestra guía de estabilidad y conservación de péptidos.
Situación reglamentaria (FDA, EMA, AMA)
FDA. Aprobada como EGRIFTA (2010) y EGRIFTA SV (2019) para la lipodistrofia asociada al VIH. La tesamorelina de nivel investigación queda fuera del alcance de la aprobación de EGRIFTA.
EMA. Sin autorización de comercialización. El material de investigación circula al amparo de las exenciones de REACH para investigación y desarrollo, para uso de laboratorio in vitro.
AMA. La tesamorelina figura en la categoría S2 (hormonas peptídicas, factores de crecimiento, sustancias afines y miméticos) de la Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje, prohibida en el deporte de élite a cualquier concentración, dentro y fuera de competición [5] . Nuestra posición reglamentaria para todo el catálogo está documentada en el perfil de riesgo de los péptidos de investigación.
Por qué los laboratorios eligen nuestra tesamorelina
Suministramos tesamorelina como material de investigación, con análisis de pureza disponible e información del certificado de análisis a nivel de lote cuando existe. La síntesis de los 44 aminoácidos se realiza con ciclos de acoplamiento prolongados y purificación intermedia rigurosa, para mantener la contaminación por secuencias con deleciones por debajo del límite de detección. Cuando el lote ha sido analizado, la URL del certificado se publica en la plataforma de verificación del propio laboratorio que realizó el análisis.
Consulte la tesamorelina en nuestro catálogo para ver el stock actual, el número de lote y el certificado de análisis vinculado.
Referencias
- Falutz J, Allas S, Blot K, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370.
- Stanley TL, Grinspoon SK. Effects of growth hormone-releasing hormone on visceral fat, metabolic, and cardiovascular indices in human studies. Growth Horm IGF Res. 2015;25(2):59-65.
- US Food and Drug Administration. EGRIFTA (tesamorelin for injection) full prescribing information. NDA 022505.
- Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, Procter B, Fennell S, Dubreuil P. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007;100(1):49-58.
- World Anti-Doping Agency. The Prohibited List 2026 - Category S2 Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics.